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| 基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究 |
| 黄 伟1,2， 王 佳2， 丛 欣2， 殷晓进2， 檀爱民2 |
| 1.南京大学 功能生物分子研究所 医药生物技术国家重点实验室， 南京；2.江苏先声药物研究有限公司 江苏省抗肿瘤分子靶向药物重点实验室， 南京 |
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| 黄 伟1,2， 王 佳2， 丛 欣2， 殷晓进2， 檀爱民2 |
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摘要 基于II型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略，设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性，IC50小于2.1 μM；化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性，IC50小于8.0 μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明，吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.
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收稿日期: 1900-01-01
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