基于2′,4′-二氟联苯基的新型1, 2, 4-三氮唑类化合物的合成及其抗真菌活性
陈 勇, 魏文博, 段坤坤, 方家宝, 张尹超, 杨占涛
安阳师范学院化学化工学院, 河南 安阳 455000
Synthesis and antifungal activity of novel 1, 2, 4-triazole compounds containing 2′, 4′-difluorobiphenyl moiety
CHEN Yong, WEI Wenbo, DUAN Kunkun, FANG Jiabao, ZHANG Yinchao, YANG Zhantao
Chemistry & Chemical Industry School,Anyang Normal Universitry, Anyang, Henan 45500
摘要 依据药物分子设计原理,设计合成了以 2′, 4′-二氟代联苯基为分子骨架的新型1, 2, 4-三氮唑化合物.目标化合物分子结构经核磁共振氢谱(1H NMR )、碳谱(13C NMR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)进行确证.测试了目标化合物的体外抗真菌活性,测试结果表明,目标化合物5d, 5e, 6a, 6b, 7c的抗真菌活性较好, 化合物5d, 6a对白色念珠菌的抑菌活性和酮康唑、氟康唑的抑菌活性相当,化合物5d, 5e, 6a, 7c对红色毛癣菌的抑菌活性接近酮康唑,优于氟康唑.
关键词 :
2′ ,
4′-二氟联苯 ,
1 ,
2 ,
4-三氮唑 ,
抗真菌活性 ,
合成
Abstract :According to the principle of drug molecular design, novel 1,2,4-triazole compounds with 2′,4′-difluorobiphenyl as molecular framework were designed and synthesized. The molecular structure of the target compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, and HMRS-ESI. The in vitro antifungal activity of the target compounds were tested. The test results showed that the antifungal activity of the target compounds 5d, 5e, 6a, 6b, 7c was better. The antifungal activity of compounds 5d, 6a against candida albicans was comparable to that of ketoconazole and fluconazole. The antifungal activity of compounds 5d, 5e, 7c against Trichophyton rubrum was close to ketoconazole and superior to fluconazole.
Key words :
2′
4′-difluorobiphene; 1,2,4-triazole; antifungal activity; synthesis
收稿日期: 2020-12-01
引用本文:
陈 勇,魏文博,段坤坤,方家宝,张尹超,杨占涛. 基于2′,4′-二氟联苯基的新型1, 2, 4-三氮唑类化合物的合成及其抗真菌活性[J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2020, 54(6): 982-989.
CHEN Yong,WEI Wenbo,DUAN Kunkun,FANG Jiabao,ZHANG Yinchao,YANG Zhantao. Synthesis and antifungal activity of novel 1, 2, 4-triazole compounds containing 2′, 4′-difluorobiphenyl moiety. journal1, 2020, 54(6): 982-989.
链接本文:
https://journal.ccnu.edu.cn/zk/CN/ 或 https://journal.ccnu.edu.cn/zk/CN/Y2020/V54/I6/982
[1]
王同昕,杨 超,殷志祥,姚 兵. Halin图的2-距离和可区别全染色 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2024, 58(5): 507-510.
[2]
王 芹,杨 超,殷志祥,姚 兵. 三类联图的2-距离和可区别边染色 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2024, 58(2): 178-183.
[3]
王怡冬,许 华. 模拟太阳光/ClO2高级氧化技术降解卡马西平及其水环境适用性 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2024, 58(2): 197-205.
[4]
王晓伟,龚胜生,张 涛,李孜沫,石国宁,梅佳琪. 江南地区自北宋时期近千年来的疫灾地理研究 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(5): 641-648.
[5]
李孜沫,龚胜生,陈丹阳,王晓伟,石国宁,张 涛. 基于环境要素的民国时期黑热病流行危险分区 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(5): 673-681.
[6]
王 威,刘建超,彭 浩,贺红武. 新型膦酸酯类化合物的合成及除草活性 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(5): 741-747.
[7]
刘欣然,陈 桐,张 煜,陈 红. 泛素样蛋白ISG15抗冠状病毒感染作用的研究进展(英文) [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(5): 748-757.
[8]
谭秀梅,丁 祥,袁荣美,白 鑫,蒲帝宏,叶姿妤,侯怡铃. 半乳糖代谢酶uge1基因的缺失导致裂殖酵母有丝分裂中细胞动力学的变化 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(2): 262-272.
[9]
张 珺,张 宁,张雪妍. 员工学习-遗忘效应对O2O超市订单分批拣选效率的影响研究 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(2): 316-327.
[10]
陈 芳,李婷慧,董佳丹,陈晓玲. 基于遥感监测的大气污染物减排成效评估——以湖北省“十一五”以来SO2与NOx减排为例 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(1): 89-95.
[11]
龚 箭,胡 立,王紫阳. 旅游消费意愿影响机制:基于目的地信任与疫情知识的中介与调节效应的研究 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2023, 57(1): 159-170.
[12]
李军峰,杨红军,毛志鹏,李 闯,宋青明,许 蓉,陈 建. 微反应器中他达拉非的高效合成及其动力学研究 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2022, 56(5): 812-817.
[13]
肖 明,商慧语,肖 毅,廖莉莉. 基于LDA模型的统计学热门主题挖掘及知识图谱分析 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2022, 56(5): 781-788.
[14]
周巧巧,匡政坤,张洪权,熊 丽,周诗毅,. 异硫氰酸异丁酯抑制肝癌细胞HepG2生长的效应与机理 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2022, 56(5): 834-840.
[15]
冯渝骅,姜 雷,许梦莹,TREMBLAY Pier-Luc,张 甜,. 硒化锌协同真养产碱杆菌的杂化光合系统研究 [J]. 华中师范大学学报(自然科学版), 2022, 56(4): 641-647.