新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物的合成及Aurora激酶A抑制活性测试
陈 勇*， 武文昌， 夏 雨
安阳师范学院化学化工学院， 河南 安阳 455000
Synthesis and inhibition activity assay for Aurora kinase A of novel multi-fluorin pyrazol derivatives with biphenyl
CHEN Yong， WU Wenchang， XIA Yu
Chemistry & Chemical Industry School， Anyang Normal University， Anyang，Henan 455000， China
摘要 结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料，经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤，合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a ～ 4f ，其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性，初步的测试结果表明，目标化合物对Aurora 激酶A的抑制活性较弱.
关键词 ：
2 ,
4-二氟联苯 ,
合成 ,
吡唑衍生物 ,
生物活性
Abstract ：Due to the structure diversity and biological activities variety of pyrazole derivatives， so that they are a kind of important compounds in drug research. Novel multi-fluorin pyrazol derivatives with bipheny (4a ～ 4f) were synthesized via F-Cacylation， condensation， cyclization reaction starting from 2,4-difluorin - bipheny. The structure of the target compounds (4a ～ 4f) were confirmed by IR， 1H NMR， 13C NMR and HRMS-ESI spectra. The inhibition activity for Aurora kinase A of the target compounds were tested. Preliminary test results showed that the inhibitory activity for Aurora kinase A was feebleness.
Key words ：
2
4-difluorin-bipheny； synthesis； pyrazol derivatives； biological activity
收稿日期: 2018-06-11
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2018, Vol. 52 
